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Analgésico descubierto sin efectos secundarios como sustituto de la morfina.

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El medicamento PZM21 alivia el dolor intenso sin efectos secundarios negativos.
La morfina es un analgésico que solo está aprobado para el dolor intenso. La sobredosis de la droga puede ser mortal y la morfina también puede volverse rápidamente adictiva para los pacientes. Los investigadores ahora han descubierto que una droga sintética funciona igual de eficaz contra el dolor, pero sin los efectos secundarios típicos y la rápida adicción a los opioides.

Un equipo internacional de científicos de la Universidad de California en San Francisco, la Universidad de Stanford y la Universidad de Friedrich Alexander en Erlangen-Nuremberg descubrió que una nueva droga sintética puede combatir el dolor de manera tan efectiva como la morfina. Con el nuevo medicamento llamado PZM21, no hay riesgo de volverse adicto. Los médicos publicaron los resultados de su estudio en la revista "Nature".

PZM21 no disminuye la velocidad ni bloquea la respiración
Un estudio en ratones encontró que la nueva sustancia activa una vía de señalización molecular conocida en nuestro cerebro que desencadena la supresión del dolor. Pero a diferencia de los analgésicos como la morfina y los medicamentos recetados como la oxicodona o la oxycontin, no ralentiza ni bloquea nuestra respiración normal, explican los investigadores.

El uso y abuso de opioides ha alcanzado proporciones epidémicas
El uso de opioides provoca aproximadamente 30,000 muertes cada año solo en los Estados Unidos, al atenuar el centro respiratorio, dicen los autores. La sobredosis cada vez mayor de analgésicos opioides también está matando a más y más personas. El consumo y el abuso ahora han alcanzado proporciones epidémicas en los Estados Unidos, advierten los médicos.

PZM21 no es adictivo
La nueva droga PZM21 no era adictiva para los ratones de laboratorio, aunque la morfina y otros analgésicos farmacéuticos adictos a los ratones tan rápido como nosotros los humanos, explican los científicos. En los experimentos, los roedores no mostraron preferencia entre PZM21 o una solución salina neutra administrada.

El nuevo medicamento no ralentiza la respiración y no causa estreñimiento
PZM21 ofrece analgesia de larga duración (terapia para el dolor) y no ralentiza nuestra respiración. Además, el medicamento no causa estreñimiento, explican los científicos. En los Estados Unidos, ahora hay medicamentos adicionales diseñados para aliviar el intestino obstruido con opioides.

El opio y sus derivados siguen siendo el principal analgésico para el dolor intenso.
Durante los últimos 4,000 años, las personas han usado opio y sus derivados para combatir el dolor y crear sentimientos de euforia. Incluso en nuestra era de la medicina moderna, la morfina siguió siendo el principal analgésico para el dolor severo, dicen los expertos. La sustancia derivada de la adormidera se usa, por ejemplo, para la recuperación después de las operaciones o para el tratamiento inmediato de heridas graves y dolor.

La búsqueda de un reemplazo seguro para los opioides ha estado ocurriendo durante décadas.
Los peligros del opio son obvios, dice el autor Profesor Brian Shoichet de la Facultad de Farmacia de la Universidad de California. Las personas necesitan un reemplazo seguro para los opioides. La búsqueda ha estado ocurriendo durante décadas, agrega el experto. La mayoría de los esfuerzos se han dirigido a optimizar la estructura química de la droga. Esto debería eliminar los efectos secundarios.

Los investigadores se centran en los receptores de opioides en el cerebro.
Pero los investigadores de la Universidad de Stanford, la Universidad de Carolina del Norte y la Universidad de Friedrich Alexander en Alemania utilizaron un enfoque radical diferente para la resolución de problemas. Se centraron en los llamados receptores opioides en el cerebro, que desencadenan una reacción química para suprimir el dolor cuando se activa.

Los médicos están tomando una nueva ruta para resolver problemas
El equipo médico estaba buscando una molécula que pueda acoplarse con éxito a un receptor sin acoplarse a un segundo receptor. El acoplamiento al segundo receptor desencadena la reacción no deseada de la drogadicción, explican los científicos. Las formas tradicionales de descubrimiento de drogas realmente no ayudan aquí. Sin embargo, cuando los médicos comenzaron a abordar la estructura del receptor, apenas hubo restricciones en los exámenes.

Las simulaciones por computadora examinaron tres millones de conexiones disponibles comercialmente
Utilizando simulaciones por computadora, los investigadores examinaron tres millones de conexiones disponibles comercialmente y además consideraron un millón de configuraciones posibles para cada conexión. Por lo tanto, querían determinar qué configuración funcionaba mejor con el receptor. En un experimento de laboratorio, los costos de examinar billones de configuraciones habrían sido prohibitivamente costosos y, además, requerirían mucho tiempo, explican los investigadores.

Las investigaciones son el primer paso para desarrollar el analgésico perfecto.
Finalmente, los científicos encontraron un ingrediente activo que mostró en análisis posteriores que desencadenó las buenas vías de señalización molecular pero no activó ninguna vía de señalización negativa. La nueva investigación fue un primer paso hacia el desarrollo de un medicamento perfecto para el dolor, dicen los expertos. Sin embargo, PZM21 todavía tiene muchos obstáculos que superar antes de que esté disponible como medicamento en nuestras farmacias.

Se necesita urgentemente más investigación antes de que el medicamento salga al mercado
Otros estudios clínicos aún no han demostrado que PZM21 es seguro para los humanos. Este proceso generalmente puede tomar hasta una década, explican los científicos. La investigación futura también debe mostrar si el medicamento conduce a la tolerancia o resistencia en humanos o ratones. Tal medicamento podría perder su efecto analgésico con el tiempo, agregan los expertos. (como)

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Vídeo: ANALGÉSICOS NATURALES - ORTHOMOLECULAR BUENOS AIRES (Junio 2022).


Comentarios:

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